《肝病健康全书》 第56节 治疗原发性胆汁性肝硬化的良药——优思弗

    原发性胆汁性肝硬化（PBC）的自然进程约20年，出现症状至死于肝功能衰歇或食管静脉曲张破裂出血约10年。由于本病的原因尚不清楚，所以至今没有根治疗本病的方法。熊去氧胆酸（UDCA）是目前唯一经双盲对照临床试验证明对本病有效的药物，多项随机、双盲、安慰剂对照临床试验（是规格最高的临床试验）均表明本药可显著改善PBC患者的生化异常和临床进展，对早、中期的病例效果尤为突出。目前诊断本病的技术已经非常成熟，只要全社会普及PBC知识，广大医生提高对本病的认识和警惕，做到早诊早治，就有可能彻底改变PBC的预后。

    一、什么叫熊去氧胆酸（UDCA）？

    胆汁是肝脏合成和分泌的，具有重要的消化功能。胆酸是胆汁中的重要成分。肝细胞刚合成的胆酸称为初级胆酸，包括胆酸（CA）及鹅脱氧胆酸（CDCA）。初级胆汁酸随胆汁排入肠道，在肠道中经过细菌的作用形成次级胆汁酸。次级胆酸被肠道重吸收，随门静脉血进入肝脏，这就是所谓的胆酸的肝肠循。次级胆酸被肝细胞摄取后进一步转变成为脱氧胆酸（DCA）、熊去氧胆酸（UDCA）和石胆酸（LCA）。正常人的胆汁中含有疏水性的、有毒性的鹅脱氧胆酸（CDCA）、脱氧胆酸（DCA）、石胆酸（LCA）；和是亲水性、无毒性的熊去氧胆酸（UDCA）、胆酸（CA，26-39％）。

    UCDA最早是在黑熊的胆汁中发现，所以称之为熊去氧胆酸。临床上治疗PBC的UDCA的商品名为优思弗（Ursofalk），是由德国福克（Dr.Falk）大药厂采用先进的半合成工艺生产的，纯度高达>99％。口服UCDA后，约30%-60%在肠道吸收。UDCA主要在空肠上段以非离子被动扩散方式吸收，而在回肠和结肠以主动转运的方式吸收。当UDCA剂量达到20-30mg/kg/天，胆汁中的UDCA的浓度可突破60％，此时可以达到最佳治疗效应。