通用名称：盐酸吡格列酮片

商品规格：15mg*7片

商品单位：盒

批准文号：国药准字H20040267

商品备注：本品为处方药(本品为处方药，需要提供处方)

生产企业：北京太洋药业有限公司

市场价格：29.10元

说明书:

【商品名称】艾汀

【通用名称】盐酸吡格列酮片

【药品名称】

通用名：盐酸吡格列酮片

商品名：艾汀（Actlns）

【性状】本品为白色片

【适应症】

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

【用法用量】

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA评价更理想，与单用FBG相比，他市评价长期血糖控制的更好指标。HbA反映了过去2-3个月的血糖情况。临床应用时。我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA的改变。

单药治疗

单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg(相当于1片)或30 mg(相当于2片)1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45 mg(相当于3片)1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗

磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于1片)或30 mg(相当于2片)1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。

二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于1片)或30 mg(相当于2片)1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于1片)或30 mg(相当于2片)1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素剂量可维持不变。对于联合用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/公升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

最大剂量

盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（相当于3片）1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg（相当于2片）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

对于肾功能不全的病人，剂量无须调整。

如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍），就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。

目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜儿童患者。

目前尚无盐酸吡格列酮与其他噻唑烷二酮类药物合用的数据。

【注意事项】

一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。

低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。

水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。

心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。有334名2型糖尿病患者参加，为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。

在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能3级和4级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应（如充血性心力衰竭等）。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能3级和4级的病人。对于纽约心脏病学协会标准心功能3级和4级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。

对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它由体质特异的肝毒性。上市后的临床应用中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人对照临床试验，与安慰剂相比，曲格列酮组具有临床意义的肝酶升高更多见，还报道了很少见的可逆性黄疸病例。

在世界范围内的临床研究中，共超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。

在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1256名盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名（0.26%），793名安慰剂治疗病人中共有2名（0.25%）出现过ALT超过正常上限3倍的状况。盐酸吡格列酮治疗病人ALT的升高是可逆的，且不一定与盐酸吡格列酮治疗有关。

尽管无临床数据显示盐酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但吡格列酮与曲格列酮在结构上相似，而后者有体质特异性的肝毒性，并曾有罕见病例出现肝肝衰竭、肝移植和死亡。将来盐酸吡格列酮投入广泛临床使用后，会有规模更大、持续时间更长的临床对照试验，会有上市后的临床数据，这样，盐酸吡格列酮对肝脏是否安全将更明确。在此之前我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。在开始盐酸吡格列酮治疗前，所有病人均应测定血清ALT水平，在治疗的第一年每两个月测定一次，之后此项检查也应定期进行。当有症状提示病人肝功能异常，如：恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等时也应进行肝功能测定，是否继续盐酸吡格列酮治疗，应在实验室测定基础上进行临床判断。如出现黄疸应停药。

对于使用曲格列酮时出现过肝脏问题、肝功能异常或黄疸的病人，目前尚无数据说明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮时出现黄疸的病人不应使用盐酸吡格列酮。使用曲格列酮时肝酶正常的病人当换用盐酸吡格列酮时，我们建议在开始盐酸吡格列酮治疗前，至少有一周的清洗期。

实验室检查

为监测血糖对盐酸吡格列酮的反应，应定期测定FBG和HbA1c。所有病人在开始治疗前及治疗中均应定期进行肝酶监测。

病人宣教

对病人进行如下宣教是很重要的。病人应坚持饮食控制，定期测定血糖和糖化血红蛋白水平。在应激，如发热、外伤、感染、手术等期间，治疗可能需要调整，应提醒病人及时咨询。

应告知病人治疗开始前要抽血检查肝功能，同样的检查在治疗的第一年每两个月进行一次，以后也要定期进行。应告知病人，有无法解释的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等情况时，应及时就医。

应告知病人，盐酸吡格列酮每日服药一次，服药与进餐无关。如漏服，次日不应加倍服药。

当胰岛素或其他口服降糖药联合应用时，会有发生低血糖的风险，以及其症状、治疗和易导致低血糖发生的情况均应向病人及家属说明。

对于绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，盐酸吡格列酮治疗可能使排卵重新开始，有可能需考虑采取避孕措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/平方米，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍或40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30mg/千克/日和以上（基于mg/平方米，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160mg/千克（基于mg/平方米，约为人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上剂量（基于mg/平方米，约为人最大推荐口服剂量的2倍）时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。

在女性方面，尚无足够切控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在的风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。

因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。

哺乳期母亲

在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。

【老年患者用药】在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年龄病人之间无明显差别。

【药物相互作用】

口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。

格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1次/日】和格列吡嗪（5.0mg1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药带动力学指标。

地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1次/日】和地高辛（0.25mg1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药带动力学指标。

华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1次/日】和华法令，未改变华法令的稳态药带动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。

二甲双胍：对于健康受试者，服用7日盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1次/日】后，再同时与二甲双胍（1000mg）和盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）】，未改变二甲双胍的单剂药带动力学指标。

吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-COA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimefrexate等，抑制此酶的药物有酮康唑、伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药带动力学试验。在体外酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多证据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。

【药物过量】在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120mg/日（相当于8片/日）的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180mg/日（相当于12片/日）。他说，这期间未出现任何临床症状。

当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的治疗。

【规格】15mg（以吡格列酮计）

【包装】  铝塑泡罩包装7片/板

【贮藏】 防潮包装，室温下密封保存。