(一)分类、代表药

　　1．抗生素类抗结核病药主要有硫酸链霉素和利福霉素类如利福平和利福喷汀。

　　2．合成抗结核病药如对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇等。

　　（二）异烟肼结构、性质、代谢和用途

　　是目前最有效的抗结核病药物之一。口服吸收快而完全，穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水及纤维化或干酪样的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌，对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强。抗菌机制是抑制结核杆菌细胞所特需的成分——分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡，对其他细菌无作用。

　　临床适用于各种类型的结核病，是首选药物之一。易产生耐药性，宜与其他一线药合用。因代谢有明显种族差异和个体差异(分为快代谢型和慢代谢型)，应用时要注意调整剂量。

　　（三）盐酸乙胺丁醇的性质和用途

　　盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNA和RNA合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。

　　功能主治： 1．药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢，从而导致细菌死亡。 2．毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 3. 与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。

　　（四）利福平的性质和用途

　　化学名 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]

　　利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA，可用于治疗结核病、肠球菌感染等。除作为抗生素应用外，在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂。

　　抗菌作用：利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。对结核杆菌的最低抑菌浓度平均为0.018mg/L，口服治疗量后血药浓度为此浓度的100倍，故可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。利福平的抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。

　　体内过程：中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%．主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑菌作用约为利福平的1/8～1/10．重复口服利福平可透导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。